کاپسیتابین

کاپسیتابین یک داروی خوراکی شیمی درمانی است که در درمان سرطان متاستاتیک سینه و کولورکتال استفاده می شود. این دارو یک پیش دارو است که به صورت آنزیمی به فلورواوراسیل (آنتی متابولیت) در تومور تبدیل می‌شود و از رشد و پیشرفت سرطان جلوگیری می‌کند.

دسته ی دارویی:
عوامل آنتی نئوپلاستیک , پیش دارو

توضیحات:
کاپسیتابین یک داروی سرطانی است که با رشد سلول‌های سرطانی تداخل ایجاد می‌کند و رشد آنها را کند می‌کند. کاپسیتابین برای درمان سرطان‌های سینه، روده بزرگ و رکتوم که به قسمت‌های دیگر بدن سرایت کرده اند، استفاده می‌شود.

مکانیسم اثر :

کاپسیتابین یک پیش دارو است که به طور انتخابی با فعال شدن تومورتوسط تیمیدین فسفوریلاز، آنزیمی که در بسیاری تومورها نسبت به پلاسما یا بافت نرمال غلظت بالاتری دارد، به، فلوئوروراسیل(سایتوتوکسیک) تبدیل می‌شود. فلوئوروراسیل بعدا در داخل سلول‌های توموری و سالم به دو متابولیت فعال , 5-fluoro-2'-  deoxyuridine 5'-monophosphate (FdUMP) و   5-fluorouridine triphosphate (FUTP) متابولیزه می‌شود. این متابولیت‌ها با دو مکانیسم متفاوت سبب آسیب به سلول می‌شوند. اول، FdUMP و کوفاکتور فولات، N5-10-methylenetetrahydrofolate، برای تشکیل پیوند کووالان پیچیده سه‌تایی به تیمیدیلات سینتاز (TS) باند می‌شوند. این اتصال مانع تشکیل تیمیدیلات از 2'-deaxyuridylate می‌شود. تیمیدیلات پیش‌ماده ضروری تیمیدین تری‌فسفات است که برای سنتز DNA لازم می‌باشد. بنابراین، کمبود این ترکیب می‌تواند مانع از تقسیم سلول شود. دوم، آنزیم‌های رونویسی هسته ممکن است حین سنتز RNA ، FUTP را اشتباها به جای یوریدین تری‌فسفات (UTP) ترکیب کنند. این خطای متابولیکی می‌تواند با فرایند سنتز پروتئین، حین تولید RNA تداخل ایجاد کند.